Лечение гиперлипидемий секвестрантами желчных кислот и никотиновой кислотой

Атеросклероз (сосуд в разрезе)

Секвестранты желчных кислот

Механизм действия

Секвестранты желчных кислот, или ионообменные смолы, связывают в кишечнике желчные кислоты, образуя с ними комплексы, и таким образом изолируют (секвестируют) их. В результате этого затрудняется обратное всасывание желчных кислот и усиливается выведение их из организма с каловыми массами. В печень возвращается меньшее количество желчных кислот. Возникает необходимость в новых кислотах из холестерина (их синтез больше не подавляется кислотами, возвращающимися из кишечника). Увеличение образования холестерина в клетках печени происходит в основном за счет увеличения числа структур (рецепторов) на клетках печени, выхватывающих липопротеины низкой плотности (ЛПНП) из крови.

Важнейшим достоинством поглотителей желчных кислот является то, что они не всасываются в кровь, а действуют только в кишечнике. Таким образом, значительно уменьшается вероятность возникновения серьезных осложнений. Поэтому именно с этих препаратов целесообразно начинать лечение. Они могут быть рекомендованы для лечения детей и лиц, не принимающих медикаментов по поводу каких-либо заболеваний.
К этой группе относятся холестирамин (квестран, кванталан), гуарем и колестипол (холестид), которые применяются давно. При длительном приеме (5-10 лет) наблюдается стойкое снижение холестерина в крови в среднем на 8,5%. У таких больных реже происходит увеличение стенозирования артерий, и меньше случаев смерти от сердечно-сосудистых заболеваний.

Способ применения и дозы секвестрантов желчных кислот

Оба лекарства представляют собой нерастворимые в воде порошки, которые взбалтывают в какой-нибудь жидкости (воде, соках, супе и т.д.). Холестирамин принимают обычно во время еды по 4 — 24 г в сутки, колестипол — 5-20 г в сутки. При назначении малых и средних доз принимают два раза в день. Высокие дозы (24 г) делят на три приема.

Гипохолестеринемический эффект проявляется обычно через один месяц.

Побочные эффекты

    Побочные эффекты секвестрантов желчных кислот
  • запоры
  • вздутие живота
  • тошнота

Уменьшить вероятность их можно назначением минимальной дозы препарата и постепенным увеличением до лечебной дозы. Холестирамин и колестипол могут нарушать усвояемость дигоксина, тиазидных диуретиков, Р-блокаторов, витаминов А, Д, К и фолиевой кислоты. Поэтому необходимо назначать прием препаратов за 1 час до приема секвестрантов. В меньшей степени вызывают побочные эффекты новые препараты — ингибиторы абсорбции холестерина: эзетрол, эзетимиб.

Необходимо помнить, что секвестранты желчных кислот способны снижать только уровень общего холестерина и холестерина ЛПНП. Содержание триглицеридов под их влиянием может даже увеличиваться.

Препараты этой группы могут комбинироваться с другими гиполипидемическими средствами в случаях тяжелых гиперлипидемий, при неэффективности высоких доз одного лекарства (монотерапия), с целью уменьшения побочного действия других лекарств.

Дифференцированное назначение гиполипидемических препаратов в зависимости от типа нарушения липидного обмена представлены в таблице ниже.

Выбор гиполипидемических препаратов в зависимости от вида гиперлипидемии
Гиперлипидемия Препараты первого ряда Препараты второго ряда Комбинации препаратов
Гиперхолестеринемия Статины Фибраты,
эндурацин
Статины +
фибраты
Комбинированная ГЛП Статины,
фибраты
Эндурацин Статины + фибраты
Статины + эндурацин
Фибраты + эндурацин
Гипертриглицеридемия Фибраты,
эндурацин
Статины Фибраты + статины
Фибраты + эндурацин

Никотиновая кислота

Атеросклероз (бляшка)
Гиперлипидемия приводит к атеросклерозу

Никотиновая кислота это общеизвестный препарат, витамин группы В. Обладает широким спектром действия на липиды и липопротеиды крови, но в основном является гипотриглицеридемическим средством.

Механизм действия

Никотиновая кислота подавляет активность липаз в жировых депо, тормозит образование ЛПОНП и ЛПНП, усиливает выведение из крови триглицеридов. Препарат увеличивает пул ЛПВП за счет снижения скорости их распада, а также обладает незначительно выраженным свойством активизировать фибринолитическую систему и таким образом увеличивать способность крови растворять образовавшиеся в кровеносных сосудах тромбы. В результате длительных исследований выявлено, что постоянный прием никотиновой кислоты в течение 4-7 лет приводит к стойкому снижению холестерина на 10%, триглицеридов — на 36% и уменьшению на 27% развивающихся инфарктов миокарда. При проведении коронарографии у лиц, получавших комбинацию никотиновой кислоты и колестипола, в 39% отмечен регресс стенозирования сосудов. Лечебная доза препарата составляет 3-6 г в сутки и делится на 2-3 приема. Начинают лечение с небольших доз (50 мг), постепенно увеличивая в течение одного месяца до оптимальной суточной дозы. Для инактивации простагландинов, в большом количестве образующихся при приеме никотиновой кислоты, рекомендуется прием 0,5 г аспирина. Эндурацин — особая пролонгированная форма препарата, cодержащая никотиновую кислоту в дозе 0,5 г. Лучше переносится больными. Поддерживающая доза 1,5—2,0 г. Начинают с 0,5 г. Наращивают дозу в течение двух недель.

Побочные эффекты никотиновой кислоты

Наиболее серьезный из часто встречающихся побочных эффектов никотиновой кислоты — отрицательное влияние на печень, выражающееся в повышении активности трансаминаз. Обычно эти нарушения проходят после уменьшения дозы препарата и только изредка требуется временное прекращение его приема. Никотиновая кислота способна раздражать желудок. Наиболее серьезным последствием может быть обострение хронических заболеваний желудочно-кишечного тракта. Другие серьезные побочные эффекты — развитие гипергликемии и повышение уровня мочевой кислоты (подагра является противопоказанием для назначения никотиновой кислоты). Она также способна увеличивать частоту предсердных аритмий.
В 19% случаев применения никотиновой кислоты встречается сухость и зуд кожных покровов. Возможно ощущение чувства жара, «прилива» к лицу в результате расширения сосудов кожи, что, однако, не оказывает никакого отрицательного влияния на организм.

Adblock detector